Эднит в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению эднита в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток эднита, взаимодействие с другими лекарствами, применение эднита (таблетки) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Эднит®
Международное название: Эналаприл
Лекарственная форма: Таблетки 2,5 мг, 5 мг, 10 мг, 20 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
C Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему
C09 Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему
C09A Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (апф)
C09A A Ингибиторы апф монокомпонентные
Фарм. группа:
Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. Ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) ингибиторы. Код АТС C09A A02
Условия хранения:
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПА/Ал/ПВХ и фольги алюминиевой лакированной. По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Срок хранения:
2 года (для дозировок 2.5 и 5 мг), 3 года (для дозировок 10 и 20 мг). Не использовать после истечения срока годности!
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Таблетки, белого цвета, круглые, плоские, с фаской и риской на одной стороне и гравировкой «ED 2.5» (для дозировки 2.5 мг), «ED 5» (для дозировки 5 мг), «ED 10» (для дозировки 10 мг), «ED 20» (для дозировки 20 мг).

Состав эднита в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество эднита

эналаприла малеат 2,5 мг, 5 мг, 10 мг или 20 мг
эналаприл малеаты 2,5 мг, 5 мг, 10 мг немесе 20 мг

Вспомогательные вещества в эдните

натрия гидроксид, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон, тальк, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат
натрий гидроксиді, коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты, повидон, тальк, кросповидон, микрокристалды целлюлоза, лактоза моногидраты

Показания к применению таблеток эднита

  • эссенциальная гипертония любой степени тяжести
  • реноваскулярная гипертензия (в составе комбинированной терапии)
  • сердечная недостаточность
  • профилактика ишемии миокарда и симптоматической сердечной недостаточности у больных с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤35%)
  • кез келген ауырлық дәрежесіндегі эссенциалды гипертонияда
  • реноваскулярлы гипертензияда (біріктірілген терапия құрамында)
  • жүрек жеткіліксіздігінде
  • миокард ишемиясы мен сол жақ қарыншаның симптомсыз дисфункциясы бар (фракция лықсытуы ≤35%) науқастарда симптоматиялық жүрек жеткіліксіздігінің алдын алуда

Противопоказания эднита в таблетках

  • повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ.
  • ангионевротический отек, в анамнезе, связанный с предыдущим применением ингибиторов АПФ (аллергическая реакция с резким отеком губ, лица, шеи и, возможно рук, ног, сопровождающаяся удушьем и охриплостью голоса)
  • беременность и период лактации
  • детский и подростковый возраст до 18 лет
  • трансплантация почек
  • одновременный прием лития и эналаприла
  • белсенді заттарға немесе қосымша заттардың кез келгеніне жоғары сезімталдықта.
  • алдындағы АӨФ тежегіштерін қолдануға байланысты (еріннің, беттің, мойынның және мүмкін аяқ-қолдың күрт ісінуімен болатын, тұншығу мен дауыстың қарлығуымен бірге жүретін аллергиялық реакциялар) сыртартқысындағы ангионевротикалық ісіну
  • жүктілік және лактация кезеңі
  • 18 жасқа дейінгі балалық және жасөспірімдік кезең
  • бүйрек трансплантациясы
  • литий мен эналаприлді бір мезгілде қабылдау

Побочные действия таблеток эднита

Очень часто (>1/10)
  • головокружение
  • нарушение зрения
  • астения
  • кашель
  • тошнота
Часто (>1/100 дo <1/10)
  • головная боль
  • депрессия
  • гиперкалиемия
  • дисгевзия (извращение вкусовых ощущений)
  • стенокардия, боль в груди, аритмия, тахикардия
  • синкопе, артериальная гипотензия (в том числе, ортостатическая гипотензия)
  • диспноэ
  • диарея, боль в животе
  • сыпь, гиперчувствительность/ангионевротический отек (лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани)
  • усталость
  • увеличение содержания креатинина в крови
Нечасто (>1/1 000 дo <1/100)
  • анемия (включая апластическую и гемолитическую )
  • гипогликемия, гипонатриемия
  • повышенная возбудимость
  • спутанное состояние сознания, сонливость, бессонница, парестезия
  • звон в ушах
  • приливы, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения (возможно, вследствие выраженной артериальной гипотензии у пациентов группы высокого риска)
  • ринорея, боль в горле, хрипота, бронхоспазм/астма
  • непроходимость кишечника, панкреатит, рвота, диспепсия, запор,гастрит, сухость во рту, пептическая язва
  • гипергидроз, зуд, крапивница, алопеция
  • мышечные судороги
  • нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия
  • импотенция
  • недомогание, гипертермия
  • увеличение содержания мочевины в крови
Редко (>1/10 000 дo <1/1 000)
  • нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, подавление деятельности костного мозга, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные нарушения системы крови
  • необычные сновидения, нарушения сна
  • синдром Рейно
  • легочные инфильтраты, ринит, альвеолит аллергический/ эозинофильная пневмония
  • стоматит/афтозные язвы слизистой оболочки щеки, глоссит
  • печеночная недостаточность, гепатит (гепато-целлюлярный или холестатический), гепатит, (в т.ч. некроз печени), холестаз (в т.ч. с желтухой)
  • мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, эритродермия
  • олигурия
  • гинекомастия
  • снижение содержания гемоглобина, снижение гематокрита, повышение активности «печеночных» ферментов, увеличение содержания билирубина в крови
Очень редко (<1/10,000)
  • ангионевротический отек тонкой кишки
Өте сирек (>1/10)
  • бас айналуы
  • көрудің бұзылуы
  • астения
  • жөтел
  • құсу
Жиі (>1/100 дейін <1/10)
  • бас ауыруы
  • депрессия
  • гиперкалиемия
  • дисгевзия (дәм сезудің бұрмалануы)
  • стенокардия, кеуденің ауырулары, аритмия, тахикардия
  • синкопе, артериялық гипотензия (оның ішінде, ортостатикалық гипотензия)
  • диспноэ
  • диарея, іштің ауыруы
  • бөртпе, асқын сезімталдық/ангионевротиялық ісіну (бет, аяқ-қолдар, ерін, тіл, дауыс саңылауы және/немесе көмекей)
  • шаршау
  • қандағы креатинин құрамының жоғарылуы
Жиі емес (>1/1 000 дейін <1/100)
  • анемия (апластиялық және гемолитикалықты қоса алғанда )
  • гипогликемия, гипонатриемия
  • жоғары қозушылық
  • сананың шатасу күйі, ұйқышылдық, ұйқысыздық, парестезия
  • құлақтағы шыңыл
  • құйылулар, миокард инфаркты, ми қан айналымының жедел бұзылулары, (жоғары қатер тобындағы емделушілерде айқын артериялық гипотензия салдарынан болуы мүмкін)
  • ринорея, тамақтың ауыруы, қорыл, бронхтүйілуі/демікпе
  • ішектің бітелуі, панкреатит, құсу, диспепсия, іш қатуы, гастрит, ауыз құрғауы, пептикалық жара
  • гипергидроз, қышыма, есекжем, алопеция
  • бұлшықет құрысулары
  • бүйрек қызметі бұзылуы, бүйрек жеткіліксіздігі, протеинурия
  • импотенция
  • дімкәстік, гипертермия
  • қанда мочевина құрамының ұлғаюы
Сирек (>1/10 000 дейін <1/1 000)
  • нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, сүйек кемігі қызметінің бәсеңсуі, панцитопения, лимфаденопатия, қан жүйесінің аутоиммунды бұзылулары
  • ерекше түстер көру, ұйқының бұзылуы
  • Рейно синдромы
  • өкпе инфильтраттары, ринит, аллергиялық альвеолит / эозинофильді пневмония
  • стоматит/беттің шырышты қабығының афтозды ойық жаралары, глоссит
  • бауыр жеткіліксіздігі, гепатит (гепато-целлюлярлы немесе холестатикалық), гепатит (оның ішінде бауыр некрозы), холестаз (оның ішінде сары аурумен)
  • мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, эксфолиативті дерматит, уытты эпидермальді некролиз, пемфигус, эритродермия
  • олигурия
  • гинекомастия
  • гемоглобин құрамының төмендеуі, гематокрит төмендеуі, «бауыр» ферменттері белсенділігі жоғарылауы, қандағы билирубин құрамының ұлғаюы
Өте сирек (<1/10000)
  • аш ішектің ангионевротиялық ісінуі

Особые указания к применению

Алкоголь
Прием алкоголя усиливает гипотензивный эффект ингибиторов АПФ.

Симптоматическая артериальная гипотензия

У пациентов с артериальной гипертензией, получающих Эднит®, симптоматическая артериальная гипотензия наблюдается чаще, если у пациента снижен ОЦК, например, при приеме диуретиков, ограничении потребления соли с пищей, гемодиализе, диарее или рвоте. Симптоматическая артериальная гипотензия наблюдалась у больных с сердечной недостаточностью, с сопутствующей почечной недостаточностью (или без таковой). Её возникновение наиболее вероятно у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, которые принимают петлевые диуретики в высоких дозах, в результате чего развивается гипонатриемия или функциональная почечная недостаточность. Лечение этих пациентов следует начинать под наблюдением врача, а также тщательно контролировать их состояние при корректировке дозы Эднита® и/или диуретика.

Аналогичный подход следует применять при лечении пациентов с ишемической болезнью сердца или ишемическими нарушениями мозгового кровообращения, у которых резкое снижение кровяного давления может привести к инфаркту миокарда или инсульту.

В случае артериальной гипотензии пациента следует положить на спину и, при необходимости, сделать внутривенное вливание физиологического раствора.

Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием к дальнейшему лечению, которое можно проводить в обычном режиме, если после нормализации объема циркулирующей крови кровяное давление также увеличивается.

У пациентов с сердечной недостаточностью с нормальным или низким кровяным давлением при приеме Эднита® может наблюдаться дополнительное снижение системного артериального давления. Этот эффект известен и обычно не является поводом для прекращения лечения. При развитии клинических проявлений артериальной гипотензии может возникнуть необходимость в снижении дозы и/или отмене диуретика и/или Эднита®.

Стеноз аортального или митрального клапана/ гипертрофическая кардиомиопатия
Как и все сосудорасширяющие средства, ингибиторы АПФ следует с осторожностью назначать пациентам с обструкцией клапанов или выносящего тракта левого желудочка и избегать их приема в случае кардиогенного шока и гемодинамически значимой обструкции.

Нарушения функции почек

В случае нарушения функции почек (клиренс креатинина < 80 мл/мин) начальную дозу Эднита® следует скорректировать в соответствии с клиренсом креатинина пациента, а затем – в соответствии с ответом пациента на лечение. Общепринятой практикой при лечении таких пациентов является регулярный контроль содержания калия и креатинина сыворотки крови.

При терапии Эднитом® отмечены случаи почечной недостаточности, в основном, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или ранее диагностированной болезнью почек, в том числе, со стенозом почечных артерий. При ранней диагностике и правильном лечении почечная недостаточность, ассоциированная с терапией Эднитом®, обычно полностью проходит.

У некоторых пациентов с артериальной гипертензией, у которых ранее не было диагностировано заболевание почек, наблюдалось увеличение содержания мочевины и креатинина крови при назначении Эднита® одновременно с диуретиком. Могут потребоваться снижение дозы Эднита® и/или отмена диуретика. В этой ситуации увеличивается вероятность развития сопутствующего стеноза почечных артерий.

Реноваскулярная гипертензия
Существует риск развития артериальной гипотензии и почечной недостаточности у пациентов с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, принимающих ингибиторы АПФ. Ухудшение функции почек может развиться на фоне небольшого изменения клиренса креатинина. У этих пациентов лечение следует начинать с низких доз под строгим наблюдением врача, с осторожностью титруя дозу и контролируя функцию почек.

Трансплантация почек
Имеется небольшой опыт назначения эналаприла пациентам, недавно перенесшим трансплантацию почки. По этой причине назначение Эднита® таким пациентам не рекомендуется.

Печеночная недостаточность
На фоне приема ингибиторов АПФ в редких случаях развивался синдром, который начинался с холестатической желтухи, перетекающей в молниеносный некротический гепатит и (иногда) смерть. Механизм этого синдрома не известен. Если у пациента, получающего ингибитор АПФ, развивается желтуха или значительно увеличивается активность «печеночных» ферментов, следует отменить ингибитор АПФ и назначить соответствующее лечение.

Нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия

У некоторых пациентов, получавших ингибиторы АПФ, были отмечены нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У пациентов с нормальной функцией почек без прочих осложняющих факторов нейтропения развивается редко. Эднит® следует с большой осторожностью назначать пациентам с коллагенозом, принимающим иммунодепрессанты, аллопуринол или прокаинамид, или с несколькими из перечисленных осложняющих факторов, в особенности, если у пациента уже нарушена функция почек.

У некоторых из этих пациентов развивались серьезные инфекции, которые, в ряде случаев, не поддавались интенсивной антибиотикотерапии. При назначении Эднита® таким пациентам рекомендуется периодический контроль содержания лейкоцитов в крови, и пациент должен сообщать лечащему врачу о любом признаке инфекции.

Гиперчувствительность/ангионевротический отек

У пациентов, получавших ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, наблюдались ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани. Отек может развиться в любой момент лечения. В таких случаях следует срочно отменить Эднит® и контролировать состояние пациента. Перед выпиской пациента должна быть уверенность в полном исчезновении всех симптомов. В случае отека только лица и губ лечение обычно не требуется, хотя антигистаминные препараты способствуют исчезновению этих симптомов.

Ангионевротический отек гортани может привести к летальному исходу. Если отек затрагивает язык, голосовую щель или гортань, это может привести к обструкции дыхательных путей, поэтому следует немедленно начинать соответствующую терапию, например, подкожные инъекции раствора эпинефрина 1:1000 (0,3 мл - 0,5 мл), и принимать меры по предотвращению обструкции дыхательных путей.

У пациентов, ранее перенесших ангионевротический отек по какой-либо другой причине, при приеме ингибитора АПФ риск ангионевротического отека может возрастать.

Анафилактические реакции во время Hymenoptera десенсибилизации
В редких случаях у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ во время Hymenoptera десенсибилизации, наблюдались опасные для жизни анафилактические реакции. Этих реакций удавалось избежать путем временной отмены ингибитора АПФ во время десенсибилизации.

Анафилактические реакции в ходе ЛПНП- афереза
В редких случаях у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ в ходе афереза липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) с абсорбцией на декстран-сульфат, наблюдались опасные для жизни анафилактические реакции. Этих реакций удавалось избежать путем временной отмены ингибитора АПФ во время ЛПНП-афереза.

Пациенты на гемодиализе
Анафилактические реакции наблюдались у пациентов на гемодиализе с использованием мембран с высокой проницаемостью (таких как AN 69®) при приеме ингибитора АПФ. У этих пациентов следует рассмотреть возможность использования мембраны другого типа или антигипертензивного средства другого класса.

Больные сахарным диабетом
У больных сахарным диабетом, получающих пероральные противодиабетические средства или инсулин, в течение первого месяца лечения ингибитором АПФ следует контролировать уровень гликемии.

Кашель
У некоторых пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, наблюдался кашель. Кашель обычно непродуктивный, непрекращающийся и проходящий после отмены лечения ингибиторами АПФ. При дифференциальной диагностике кашля следует учитывать кашель, возникающий при приеме ингибиторов АПФ.

Хирургические операции/анестезия
У пациентов, подвергающихся обширному оперативному вмешательству или действию анестезии, вызванной средствами, которые снижают артериальное давление, Эднит® ингибирует образование ангиотензина II вследствие компенсаторного высвобождения ренина. Если развивается артериальная гипотензия, вызванная этим механизмом, ее можно скорректировать путем увеличения объема циркулирующей крови.

Гиперкалиемия
У некоторых пациентов, принимающих ингибиторы АПФ было отмечено увеличение содержания калия сыворотки крови. В группе риска развития гиперкалиемии находятся пациенты с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, а также пациенты, одновременно принимающие калийсберегающие диуретики, пищевые добавки с калием или содержащие калий заменители хлорида натрия; или пациенты, принимающие другие лекарственные препараты, вызывающие увеличение содержания калия в сыворотке крови (например, гепарин). Если одновременный прием вышеназванных средств считается целесообразным, рекомендуется постоянно контролировать содержание калия сыворотки крови.

Лактоза
В случае непереносимости лактозы следует учитывать, что одна таблетка 2,5 мг содержит 102 мг лактозы моногидрата, таблетка 5 мг – 100 мг, таблетка 10 мг – 95 мг, и таблетка 20 мг – 90 мг лактозы моногидрата.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Эднит® может влиять на способность вождения автомобиля и на работу с механизмами, особенно в начале лечения. Следовательно, следует индивидуально подобрать режим приема препарата, который не мешал бы вождению автомобиля и видам деятельности с повышенным риском травматизма, с учетом возникновения внезапного головокружения и усталости.
Алкоголь
Алкоголь қабылдау АӨФ тежегіштерінің гипотензивті әсерін күшейтеді.

Симптоматикалық артериялық гипотензия

Эднит® алатын артериялық гипертензиясы бар емделушілерде егер емделушіде АҚК төмен болса, мысалы, диуретиктер қабылдағанда, аспен тұз қабылдауды шектегенде, гемодиализде, диареяда немесе құсуда симптоматикалық артериялық гипотензия жиірек байқалады.

Симптоматикалық артериялық гипотензия бүйрек жеткіліксіздігімен қатар жүретін (немесе онсыз) жүрек жеткіліксіздігі бар науқастарда байқалды. Мұның туындауы ілгекті диуретиктерді жоғары дозаларда қабылдайтын, соның нәтижесінде гипонатриемия немесе функциональді бүйрек жеткіліксіздігі дамитын ауыр жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде ықтимал. Бұл емделушілерді емдеуді дәрігер бақылауымен бастау керек, сондай-ақ Эднит® дозасын және/немесе диуретик дозасын түзетуде олардың жайын мұқият бақылау керек.

Осыған ұқсас ұстанымды қан қысымының күрт төмендеуі миокард инфарктысына немесе инсультқа алып келуі мүмкін жүректің ишемиялық ауруы бар емделушілерді немесе ми қан айналымының ишемиялық бұзылулары бар емделушілерді емдегенде қолдану керек.

Артериялық гипотензия жағдайында емделушіні шалқасынан жатқызып, және қажет болса физиологиялық ерітіндіні көк тамыр ішіне құюды жүргізу керек.

Өтпелі артериялық гипотензия одан әрі емдеуге қарсы көрсетілім емес, егер айналымдағы қан көлемі қалыпқа түскеннен кейін қан қысымы тап солай ұлғайса бұл емді әдеттегі режимде жасауға болады.

Жүрек жеткіліксіздігі бар қан қысымы қалыпты немесе қан қысымы төмен емделушілерде Эднит® қабылдағанда жүйелі артериялық қысымның қосымша төмендеуі байқалуы мүмкін. Бұл әсері белгілі және емді тоқтатуға себеп бола алмайды. Артериялық гипотензияның клиникалық білінулері дамуында диуретиктің және/немесе Эдниттің® дозасын төмендету және/немесе тоқтату қажеттігі туындауы мүмкін.

Аорталық немесе митралдық клапан тарылуы/ гипертрофиялық кардиомиопатия
Барлық тамыр кеңейтуші дәрілер сияқты, АӨФ тежегіштерін клапандары тарылған немесе сол жақ қарыншаның шығаратын жолы тарылған емделушілерге сақтықпен тағайындау керек және кардиогенді шок және елеулі гемодинамикалық тарылу жағдайында оларды қабылдаудан бас тарту керек.

Бүйрек қызметі бұзылуы

Бүйрек қызметі бұзылған жағдайда (креатинин клиренсі < 80 мл/мин) Эдниттің® бастапқы дозасын емделушінің креатинин клиренсіне сай түзету керек, сонан соң – емделушінің емге жауабына қарай түзетеді. Бұндай емделушілерді емдеуде қан сарысуы креатинині мен калий құрамын ұдайы бақылау жалпы қабылданған тәжірибе болып табылады. Эднитпен® емдеуде бүйрек жеткіліксіздігі жағдайлары, негізінен, ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде немесе бұрын диагностикаланған бүйрек ауруы бар емделушілерде, оның ішінде бүйрек артериясы тарылуы бар емделушілерде анықталған. Бүйрек жеткіліксіздігі ерте диагностикаланғанда және Эднит® терапиясымен астасқан дұрыс ем жасалғанда әдетте толық емделеді.

Бұрын бүйрек ауруы диагностикаланбаған артериялық гипертензиясы бар кейбір емделушілерге Эднитті® диуретиктермен бір уақытта алуға тағайындағанда қан креатинині мен құрамындағы мочевина ұлғайғаны байқалды. Эднит® дозасын төмендету және/немесе диуретикті тоқтату талап етілуі мүмкін. Бұл жағдайда қоса жүретін бүйрек артериясы тарылуының даму ықтималдығы артады.

Реноваскулярлық гипертензия
Бүйрек артериясының билатералды тарылуы бар немесе жалғыз бүйректің артерия тарылуы бар, АӨФ тежегіштерін қабылдайтын емделушілерде артериялық гипотензия және бүйрек жеткіліксіздігінің даму қатері бар. Бүйрек қызметінің төмендеуі креатинин клиренсінің аздаған өзгерістері аясында дамуы мүмкін. Бұл емделушілердегі емді дәрігердің қатаң бақылауымен, дозаны титрлеп, бүйрек қызметін бақылай отырып, төмен дозадан бастау керек.

Бүйрек трансплантациясы
Эналаприлді бүйректі жуырда ауыстырып салған емделушілерге тағайындаудың тәжірибесі аз ғана. Бұндай емделушілерге Эднит® тағайындау осы себепті ұсынылмайды.

Бауыр жеткіліксіздігі
АӨФ тежегіштерін қабылдау аясында холестатикалық сары аурудан басталатын, өте жылдам некроздалған гепатитке және өлім жағдайына (кейде) ауысатын синдром сирек жағдайларда дамиды. Бұл синдромның механизмі белгісіз. Егер АӨФ тежегіштерін қабылдайтын емделушілерде сары ауру дамыса немесе «бауыр» ферменттерінің белсенділігі айтарлықтай ұлғайса АӨФ тежегіштерін тоқтатып, тиісті ем тағайындау керек.

Нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия
АӨФ тежегіштерін қабылдаған кейбір емделушілерде нейтропения /агранулоцитоз, тромбоцитопения және анемия белгіленді. Бүйрек қызметі қалыпты емделушілерде басқа асқындырушы факторларсыз нейтропения сирек дамиды. Коллагенозды, иммунодепрессанттар, аллопуринол немесе прокаинамид қабылдайтын, немесе аталған асқындыратын факторлардың бірнешеуі бар, әсіресе егер бүйрек қызметі бұзылуы бар болса, бұндай емделушілерге Эднитті® үлкен сақтықпен тағайындау керек. Бұл емделушілердің кейбіреулерінде бірқатар жағдайларда қарқынды антибиотикотерапиясына берілмейтін маңызды жұқпалар дамыған. Бұндай емделушілерге Эднит® тағайындағанда қандағы лейкоциттер құрамына мерзім сайын бақылау жасау ұсынылады, емделуші емдеуші дәрігеріне жұқпаның кез келген белгісі туралы хабарлауы тиіс.

Асқын сезімталдық /ангионевротикалық ісіну

Ангиотензин-өзгертуші фермент тежегіштерін қабылдаған емделушілерде беттің, аяқ-қолдың, еріннің, тілдің, дауыс саңылауы және/немесе көмейдің ангионевротикалық ісінуі байқалған. Ісіну емнің кез келген сәтінде дамуы мүмкін. Бұндай жағдайларда Эднитті® дереу тоқтатып, емделуші жағдайын бақылау керек. Емделушіні шығарар алдында барлық симптомдардың толық жойылғанына сенімділік болуы тиіс. Антигистаминдік препараттар бұл симптомдардың жойылуына ықпал етсе де, тек бет пен ерін ісінуі жағдайында әдетте ем талап етілмейді.

Көмейдің ангионевротикалық ісінуі өлім жағдайына алып келуі мүмкін. Егер ісіну тілді, дауыс саңылауын немесе көмейді қамтыса – бұл тыныс алу жолдарының тарылуына алып келуі мүмкін, сондықтан тиісті емді дереу бастау керек, мысалы, эпинефрин ерітіндісін 1:1000 (0,3 мл - 0,5 мл) тері астына инъекциялау, және тыныс алу жолдарының тарылуын болдырмау шараларын жасау керек.

Бұрын қандай да бір басқа себептермен ангионевротикалық ісінуді бастан өткерген емделушілер АӨФ тежегіштерін қабылдағанда ангионевротикалық ісіну қатері артуы мүмкін.

Hymenoptera десенсибилизация кезіндегі анафилактикалық реакциялар
АӨФ тежегіштерін қабылдайтын емделушілерде Hymenoptera десенсибилизация уақытында өмірге қауіпті анафилактикалық реакциялар сирек жағдайларда байқалды. Бұл реакцияларға десенсибилизация уақытында АӨФ тежегіштерін уақытша тоқтату арқылы жол берілмеді.

ЛПНП- аферез барысындағы анафилактикалық реакциялар
АӨФ тежегіштерін қабылдайтын емделушілерде сирек жағдайларда декстран-сульфатқа сіңуі бар тығыздығы төмен липопротеидтер (ЛПТТ) аферезасы барысында өмірге қауіпті анафилактикалық реакциялар байқалды. Бұл реакцияларға ЛПТТ-афереза уақытында АӨФ тежегіштерін уақытша тоқтату арқылы жол берілмеді.

Гемодиализдегі емделушілер
Анафилактикалық реакциялар гемодиализде өткізгіштігі жоғары (AN 69® сияқты) жарғақша пайдаланатын АӨФ тежегіштерін қабылдаудағы емделушілерде байқалған. Бұл емделушілерде басқа типтегі жарғақша немесе басқа кластың антигипертензивті дәрілерін пайдалану мүмкіндігін қарастыру керек.

Қант диабеті бар науқастар
Қант диабетіне қарсы пероральді дәрілер немесе инсулин алатын қант диабеті бар науқастарда АӨФ тежегіштерімен емдеудің бірінші айында гликемия деңгейін бақылау керек.

Жөтел
АӨФ тежегіштерін қабылдаған кейбір емделушілерде жөтел байқалды. АӨФ тежегіштерімен емді тоқтатқаннан кейін әдетте жөтел өнімсіз, тоқтамайтын және өтпелі болады. Жөтелді дифференциалды диагностикалауда АӨФ тежегіштерін қабылдағанда туындайтын жөтел болатынын ескеру керек.

Хирургиялық операциялар/анестезия
Ауқымды оперативті араласуларға ұшыраған немесе артериялық қысымды төмендететін дәрілерден туындаған анестезия әсеріне ұшыраған емделушілерде Эднит® рениннің компенсаторлық босап шығуы салдарынан болатын ангиотензин ІІ-нің түзілуін тежейді. Егер бұл механизмнен туындаған артериялық гипотензия дамыса, оны айналымдағы қан көлемін ұлғайту жолымен түзетуге болады.

Гиперкалиемия
АӨФ тежегіштерін қабылдаған кейбір емделушілерде қан сарысуы құрамында калий ұлғайғаны анықталды. Гиперкалиемия даму қатері бар топта бүйрек жеткіліксіздігі, қант диабеті, сонымен бірге бір уақытта калий жинақтайтын диуретиктер, құрамында калий бар тағамдық қоспалар немесе құрамында калий бар натрий хлоридінің алмастыратындарын қабылдайтындар; немесе қан сарысуындағы калий құрамының ұлғаюын туындататын басқа да дәрілік препараттар (мысалы гепарин) қабылдайтындар болады. Егер жоғарыда аталған дәрілерді бір уақытта қабылдау тиімді деп саналса, онда қан сарысуы құрамындағы калийді үнемі бақылау ұсынылады.

Лактоза
Лактоза көтере алмаушылық жағдайында 2,5 мг таблетка құрамында 102 мг лактоза моногидраты, 5 мг таблетка құрамында -100 мг, 10 мг таблетка құрамында - 95 мг, және 20 мг таблетка құрамында - 90 мг лактоза моногидраты барын ескеру керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Эднит®, әсіресе ем басында, автомобиль жүргізу және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер етуі мүмкін. Тиісінше, аяқ астынан бас айналуы мен шаршаудың туындауын ескере отырып, препарат қабылдаудың автомобиль жүргізу және жарақаттану қатері жоғары қызмет түрлерімен айналысуға кедергі келтірмейтін тиімді жеке режимін таңдау керек.

Дозировка и способ применения

Поскольку прием пищи не влияет на всасывание таблеток Эднит®, их можно принимать до, во время или после еды.

Эссенциальная артериальная гипертензия
Начальная доза – 5 мг, максимальная - 20 мг, в зависимости от степени тяжести артериальной гипертензии, прием один раз в день. При легкой артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет от 5 мг до 10 мг. При более тяжелой артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет 20 мг. Обычная поддерживающая доза составляет 20 мг один раз в день. Дозу можно постепенно увеличивать, в зависимости от индивидуальной переносимости. Максимальная поддерживающая доза составляет 40 мг/сут.

Реноваскулярная гипертензия
Поскольку у пациентов с реноваскулярной гипертензией после приема ингибитора АПФ может развиться резкое падение кровяного давления или почечная недостаточность (увеличение содержания азота мочевины сыворотки или уровня креатинина сыворотки, острая почечная недостаточность), прием Эднита® следует начинать с более низкой дозы (рекомендуется начальная доза 5 мг или ниже). Затем дозу следует постепенно увеличивать в зависимости от индивидуальной переносимости и под строгим наблюдением врача. Особую осторожность следует проявлять при лечении пациентов, одновременно получающих диуретики .

Одновременный прием диуретиков при артериальной гипертензии
У пациентов, одновременно получающих диуретики, после приема первой дозы Эднита® по причине дегидратации или избыточного выведения хлорида натрия из организма может развиться симптоматическая артериальная гипотензия. Следовательно, за 2 или 3 дня до начала лечения Эднитом® следует отменить диуретик. Если это невозможно, рекомендуется начинать лечение Эднитом® с дозы 5 мг или ниже. В этом случае, в течение первых нескольких часов после приема препарата пациент должен оставаться под наблюдением врача из-за возможного развития симптоматической артериальной гипотензии.

Применение при почечной недостаточности
Обычно при почечной недостаточности увеличивают интервалы между приемами эналаприла или уменьшают дозировку.

* Эти пациенты обычно находятся на гемодиализе.

Эналаприл выводится при гемодиализе. В дни, когда гемодиализ не проводится, дозы следует корректировать в зависимости от влияния препарата на кровяное давление.

Применение при сердечной недостаточности /бессимптомной дисфункции левого желудочка

При лечении симптоматической сердечной недостаточности Эднит® следует назначать в комбинации с препаратами дигиталиса, диуретиками или бета-блокаторами. В этом случае перед началом лечения Эднитом® дозу диуретика снижают.

Начальная доза Эднита® составляет 2,5 мг. Прием начальной дозы должен проходить под строгим наблюдением врача для выявления начального действия препарата на артериальное давление. В случае отсутствия симптоматической артериальной гипотензии, возникающей вследствие начала терапии Эндитом® сердечной недостаточности (или при её успешном лечении), дозу следует постепенно увеличивать до обычной поддерживающей дозы 10-20 мг в один или два приема, в зависимости от переносимости препарата пациентом.

Максимально допустимая доза составляет 40 мг в сутки в два приема.

Титрование дозы рекомендуется проводить в течение от 2 до 4 недель или в течение более короткого периода времени при быстром положительном результате. Перед началом и в течение терапии Эднитом® следует регулярно контролировать артериальное давление, функцию почек, содержание калия и натрия сыворотки, поскольку возможно развитие артериальной гипотензии с последующим нарушением функции почек.

Предлагаемая схема титрования дозы Эднита® у пациентов с сердечной недостаточностью/бессимптомной дисфункцией левого желудочка

*При лечении пациентов с почечной недостаточностью или принимающих диуретики следует предпринимать особые меры предосторожности.

Применение у лиц пожилого возраста
Поскольку у пациентов пожилого возраста часто ухудшается функция почек, дозу следует подбирать в соответствии с рекомендациями по подбору дозы при почечной недостаточности.
Тамақ ішу Эднит® таблеткасының сіңуіне әсер етпейді, оларды тамаққа дейін, тамақтану кезінде немесе тамақтан кейін қабылдауға болады.

Эссенциалды артериялық гипертензия
Бастапқы дозасы – 5 мг, ең жоғарғысы - 20 мг, артериялық гипертензияның ауырлық дәрежесіне қарай қабылдау күніне бір рет. Жеңіл артериялық гипертензияда ұсынылатын бастапқы доза 5 мг-нан 10 мг-ға дейінді құрайды. Ауырлау артериялық гипертензияда ұсынылатын бастапқы доза 20 мг құрайды. Әдеттегі демеуші доза күніне бір рет 20мг құрайды. Жеке көтере алуына қарай дозаны біртіндеп ұлғайтады. Ең жоғарғы демеуші доза тәулігіне 40 мг құрайды.

Реноваскулярлы гипертензия
Реноваскулярлы гипертензиясы бар емделушілерде АӨФ тежегіштерін қабылдағаннан кейін қан қысымының күрт төмендеп кетуі немесе бүйрек жеткіліксіздігі (сарысудағы мочевина азоты құрамының ұлғаюы немесе сарысудағы креатинин деңгейі ұлғаюы, жедел бүйрек жеткіліксіздігі) дамуы мүмкін болғандықтан Эднитті® қабылдауды төменірек дозадан бастау керек (бастапқы дозаға 5 мг немесе одан төмен алу ұсынылады). Содан соң жеке көтеруіне қарай және дәрігердің қатаң бақылауымен дозаны біртіндеп ұлғайту керек. Бір уақытта диуретиктер қабылдайтын емделушілерді емдегенде ерекше сақтық жасау керек.

Артериялық гипертензияда бір уақытта диуретиктер қабылдау
Бір уақытта диуретиктер қабылдайтын емделушілерде Эдниттің® бірінші дозасын қабылдағаннан кейін дегидратация себепті немесе ағзадан натрий хлоридінің шамадан тыс шығарылуынан симптоматикалық артериялық гипотензия дамуы мүмкін. Осыған байланысты Эднитпен® ем бастар алдында 2 немесе 3 күн бұрын диуретиктерді тоқтату керек. Егер бұл мүмкін болмаса Эднитпен® емді 5 мг немесе одан төмен дозадан бастау ұсынылады. Бұл жағдайда препаратты қабылдағаннан соң алғашқы бірнеше сағат бойына емделуші симптоматикалық артериялық гипотензия дамуы мүмкіндігіне байланысты дәрігер бақылауында болуы керек.

Бүйрек жеткіліксіздігінде қолдану
Әдетте бүйрек жеткіліксіздігінде эналаприл қабылдау аралығын ұлғайтады және дозалауды азайтады.

* Бұл емделушілер әдетте гемодиализде болады.

Эналаприл гемодиализде шығарылады. Гемодиализ жасалмайтын күндері дозаны препараттың қан қысымына әсеріне қарай түзету керек.

Жүрек жеткіліксіздігінде/сол жақ қарыншаның симптомсыз дисфункциясында қолдану

Симптоматикалық жүрек жеткіліксіздігін емдеуде Эднитті® дигиталис, диуретик препараттарымен немесе бета-бөгегіштермен біріктіріліп тағайындау керек. Бұл жағдайда Эднитпен® ем бастар алдында диуретик дозасын төмендетеді.

Эдниттің® бастапқы дозасы 2,5 мг құрайды. Препараттың артериялық қысымға бастапқы әсерін анықтау үшін бастапқы дозаны қабылдау дәрігердің қатаң бақылауымен жүруі тиіс. Эндитпен® жүрек жеткіліксіздігіне терапияны бастаудың салдарынан туындайтын симптоматикалық артериялық гипотензия болмаған жағдайда (немесе оны жақсы емдеген жағдайда) емделушінің препаратты көтеруіне қарай дозаны біртіндеп әдеттегі бір немесе екі қабылдауға 10-20 мг болатын демеуші дозаға дейін ұлғайту керек.

Ең жоғарғы рұқсат етілетін доза тәулігіне екі рет қабылдайтын 40 мг құрайды. Дозаны титрлауды 2 аптадан 4 аптаға дейінгі аралықта немесе жылдам оң нәтиже болғанда неғұрлым қысқа уақыт ішінде жасау ұсынылады. Эднитпен® ем басында және ем бойына соңынан бүйрек қызметі бұзылуы болатын артериялық гипотензия даму мүмкіндігіне байланысты артериялық қысымды, бүйрек қызметін, сарысу құрамындағы калий және натрийді ұдайы бақылау керек.

Жүрек жеткіліксіздігі/сол жақ қарыншаның симптомсыз дисфункциясы бар емделушілерде Эднит® дозасын титрлауға ұсынылатын сызба

* Бүйрек жеткіліксіздігі бар немесе диуретиктер қабылдайтын емделушілерді емдегенде ерекше сақтық шараларын жасау керек.

Егде жастағы адамдардағы қолданылуы
Егде жастағы емделушілерде бүйрек қызметі жиі нашарлайтындықтан дозаны бүйрек жеткіліксіздігі жағдайындағы доза таңдау ұсыныстарына сай етіп алу керек.

Взаимодействие с лекарствами

При одновременном приеме тиазидных диуретиков и Эднита® их гипотензивный эффект, по крайней мере, суммируется. Эднит® может снизить или предотвратить развитие гипокалиемии, вызываемой тиазидными диуретиками.

Калийсберегающие диуретики или пищевые добавки с калием
Ингибиторы АПФ уменьшают потерю калия, вызываемую приемом диуретиков. Калийсберегающие диуретики (напр., спиронолактон, триамтерен или амилорид), пищевые добавки с калием или содержащие калий заменители хлорида натрия могут вызывать значимое увеличение содержания калия в сыворотке крови. Если по причине выраженной гипокалиемии показан сопутствующий прием этих препаратов, их следует назначать с осторожностью и часто контролировать содержание калия в сыворотке крови

Диуретики (тиазидные или петлевые)
Предшествующее лечение высокими дозами диуретиков может привести к дегидратации и риску артериальной гипотензии при начале приема Эднита®. Гипотензивный эффект может быть уменьшен путем отмены диуретика, увеличения ОЦК или приема соли или начала терапии эналаприлом с низких доз.

Другие антигипертензивные средства
Одновременный прием этих средств может усилить гипотензивное действие Эднита®. Одновременный прием нитроглицерина и других нитратов или других сосудорасширяющих средств может привести к еще большему снижению артериального давления.

Препараты лития
Сообщалось об обратимом увеличении концентрации лития в сыворотке крови и токсических эффектах при одновременном приеме препаратов лития и ингибиторов АПФ. Одновременный прием диуретиков и ингибиторов АПФ может привести к еще большему увеличению концентрации лития и увеличить риск токсического действия лития. Одновременный прием препаратов лития и Эднита®. не рекомендуется, но при необходимости такой комбинации следует тщательно контролировать содержание лития в сыворотке крови.

Трициклические антидепрессанты/нейролептики/анестетики/наркотические средства
Одновременный прием ингибиторов АПФ и некоторых анестетиков, трициклических антидепрессантов и нейролептиков может привести к еще большему снижению артериального давления.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), в том числе ацетилсалициловая кислота в дозе 3 г/сутки
Длительный прием НПВП может привести к снижению антигипертензивного эффекта ингибитора АПФ. НПВП и ингибиторы АПФ оказывают аддитивный эффект на увеличение содержания калия в сыворотке крови, что может привести к ухудшению функции почек. Эти эффекты обычно обратимы. В редких случаях развивается острая почечная недостаточность, особенно велика вероятность такой реакции у пациентов с нарушенной функцией почек, например, у пациентов пожилого возраста или страдающих от обезвоживания.

Симпатомиметики
Симпатомиметики могут снижать антигипертензивное действие ингибиторов АПФ.

Противодиабетические средства
Результаты эпидемиологических исследований позволяют предположить, что одновременный прием ингибиторов АПФ и противодиабетических средств (инсулины, пероральные гипогликемические средства) может привести к усилению гипогликемического действия с риском гипогликемии. Этот эффект наиболее вероятен в течение первых недель комбинированной терапии, а также у пациентов с почечной недостаточностью.

Ацетилсалициловая кислота, тромболитики и бета-блокаторы
Эднит® можно безопасно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в дозах, используемых в кардиологии), тромболитиками и бета-блокаторами.
Тиазидті диуретиктер мен Эднитті® бір уақытта қабылдағанда олардың гипотензивті әсері кем дегенде қосылады. Эднит® тиазидті диуретиктерден туындаған гипокалиемия дамуын төмендетуі немесе тойтаруы мүмкін.

Калий жинақтайтын диуретиктер немесе калиймен тағамдық қоспалар
АӨФ тежегіштері диуретиктер қабылдаудан туындаған калий жоғалуын азайтады. Калий жинақтайтын диуретиктер (мысалы спиронолактон, триамтерен немесе амилорид), калийлі тағамдық қоспалар немесе құрамында калий бар натрий хлоридін алмастырғыштар қан сарысуында калий құрамының елеулі ұлғаюын туындатуы мүмкін. Егер айқын гипокалиемиядан бұл препараттарды қатар қабылдау көрсетілсе оларды сақтықпен тағайындау керек және қан сарысуындағы калий құрамын жиі бақылау қажет

Диуретиктер (тиазидті немесе ілгекті)
Осының алдындағы диуретиктердің жоғары дозаларымен жүргізілген ем дегидратацияға алып келуі және Эднитті® қабылдай бастағанда артериялық гипотензия қатері болуы мүмкін. Гипотензивті әсер диуретикті тоқтату жолымен, АҚК (ОЦК) ұлғайтумен немесе тұз қабылдаумен немесе эналаприлдің төменгі дозаларымен терапияны бастаумен азайтылуы мүмкін.

Басқа антигипертензивті дәрілер
Бұл дәрілерді бір уақытта қабылдау Эдниттің® гипотензивті әсерін күшейтуі мүмкін. Нитроглицерин және басқа нитраттарды немесе басқа тамыр кеңейтетін дәрілерді бір уақытта қабылдау артериялық қысымның одан әрі төмендеуіне алып келуі мүмкін.

Литий препараттары
АӨФ тежегіштерін литий препараттарымен бір уақытта қабылдағанда уытты әсерлері мен қан сарысуында литий концентрациясының қайтымды ұлғайғаны туралы мәлімделген. АӨФ тежегіштерін және диуретиктерді бір уақытта қабылдау литий концентрациясының одан әрі ұлғаюына және литийдің уыттылық әсері қатерінің артуына алып келуі мүмкін. Эднит®пен литий препараттарын бір уақытта қабылдау ұсынылмайды, бірақ мұндай біріктірілім керек болғанда қан сарысуындағы литий құрамына мұқият бақылау жасалу керек.

Үшциклдық антидепрессанттар/нейролептиктер/анестетиктер/есірткілік дәрілер
АӨФ тежегіштерін және кейбір анестетиктерді, үшциклдық антидепрессанттарды және нейролептиктерді бір уақытта қабылдау артериялық қысымның одан да көп төмендеуіне алып келуі мүмкін.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП), оның ішінде ацетилсалицил қышқылы тәулігіне 3 г дозасында
ҚҚСП ұзақ қабылдау АӨФ тежегіштерінің антигипертензивті әсерінің төмендеуіне соқтыруы мүмкін. ҚҚСП және АӨФ тежегіштері қан сарысуындағы калий құрамының ұлғаюына аддитивті әсер етеді, бұл бүйрек қызметінің нашарлауын тудыруы мүмкін. Әдетте бұл әсерлер қайтымды болып келеді. Сирек жағдайларда жедел бүйрек жеткіліксіздігі дамиды, әсіресе мұндай реакциялардың ықтималдығы бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде жоғары, мысалы, егде жастағы емделушілерде немесе сусызданудан зардап шегушілерде.

Симпатомиметиктер
Симпатомиметиктер АӨФ тежегіштерінің антигипертензивті әсерін төмендетуі мүмкін.

Диабетке қарсы дәрілер
Эпидемиологиялық зерттеулер нәтижесінде АӨФ тежегіштерін және қант диабетіне қарсы дәрілерді (инсулиндар, пероральді гипогликемиялық дәрілер) бір уақытта қабылдау гипогликемия қатері бар гипогликемиялық әсердің күшеюіне алып келуі мүмкін деген болжам жасауға болады. Бұл әсер біріктірілген емнің бірінші аптасында ықтималырақ, сондай-ақ бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде.

Ацетилсалицил қышқылы, тромболитиктер және бета-бөгегіштер
Эднитті® ацетилсалицил қышқылымен (кардиологияда пайдаланылатын дозада), тромболитиктермен және бета-бөгегіштермен бір уақытта қауіпсіз қабылдауға болады.

Передозировка эднитом в таблетках

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, вплоть до развития коллапса, острая сосудистая недостаточность, нарушение электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, учащение сердцебиения, брадикардия, головокружение, тревога и кашель.

Лечение: положить больного на спину и приподнять ему ноги. По возможности, сделать внутривенное вливание ангиотензина II и/или внутривенное введение катехоламинов, промывание желудка, прием адсорбентов и натрия сульфата. Выведение препарата из общего кровотока возможно путем гемодиализа. Кардиостимуляция показана при брадикардии, не поддающейся другому лечению, необходим контроль основных показателей жизнедеятельности, содержания электролитов и креатинина в сыворотке крови.
Симптомдары: айқын артериялық гипотензия, коллапс дамуына дейін жететін, жедел тамыр жеткіліксіздігі, электролиттік теңгерім бұзылуы, бүйрек жеткіліксіздігі, гипервентиляция, тахикардия, жүрек қағуының жиілеуі, брадикардия, бас айналуы, үрей және жөтел.

Емдеу: науқасты шалқасынан жатқызып, аяғын көтеру керек. Мүмкін болғанша, ангиотензин II көк тамырға құю және/немесе катехоламиндерді көк тамырға құю, асқазанын шаю, адсорбенттер және натрий сульфатын қабылдау. Препаратты жалпы қан ағынынан шығару гемодиализ жолымен жасалуы мүмкін. Басқа емге көнбейтін брадикардияда кардиокөтермелеу көрсетілімде, өмірлік негізгі көрсеткіштерді, қан сарысуындағы креатинин мен электролиттер құрамын бақылау қажет.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается около 60% эналаприла, максимальные концентрации эналаприла в сыворотке наблюдаются через час после приема. Прием пищи не влияет на всасывание.

После всасывания при пероральном введении эналаприл быстро и в большей степени гидролизуется до эналаприлата, сильного ингибитора ангиотензин-превращающего фермента. Максимальные концентрации эналаприлата в сыворотке наблюдаются через 3-4 часа после приема внутрь таблетки эналаприла. У пациентов с нормальной функцией почек стабильные концентрации в сыворотке достигались после 4-х дней приема препарата. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический барьер, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.

Период полувыведения эналаприлата составляет 11 часов. Преимущественно почками – 60% (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата), через кишечник – 33%, (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата).

Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

Максимальный эффект препарата отмечается через 6-8 часов. Эффект сохраняется в течение 24 часов. Максимальный клинический эффект достигается через 2-4 недели.

Почечная недостаточность
Воздействие эналаприла и эналаприлата у пациентов с почечной недостаточностью увеличивается. У пациентов с легкой или средней степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина 40-60 мл/мин) AUC эналаприлата в равновесном состоянии примерно в два раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек после приема дозы 5 мг раз в день. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 30 мл/мин) AUC возрастает примерно в 8 раз. Кроме того, при этом увеличивается период полувыведения эналаприлата после длительного приема эналаприла малеата и увеличивается время достижения равновесного состояния. Эналаприлат можно вывести из общего кровотока путем гемодиализа. Диализный клиренс составляет 62 мл/мин.
Ішке қабылдағаннан кейін эналаприлдің 60 жуығы сіңеді, эналаприлдің сарысудағы ең жоғарғы концентрациясы қабылдаған соң бір сағаттан кейін байқалады. Ас қабылдау сіңуіне әсер етпейді.

Эналаприл пероральді енгізгенде сіңуден кейін жылдам және үлкен дәрежеде ангиотензин-өзгертуші ферменттің күшті тежегіші - эналаприлатқа дейін гидролизденеді. Эналаприлаттың сарысудағы ең жоғарғы концентрациясы эналаприл таблеткасын ішке қабылдағаннан кейін 3-4 сағаттан соң байқалады. Бүйрек қызметі қалыпты емделушілерде сарысудағы бір қалыпты концентрациясына препаратты 4 күн қабылдағаннан кейін жетеді. Эналаприлат гематоэнцефалдық кедергіні қоспағанда, гистогематикалық кедергілер арқылы жеңіл өтеді, аздаған мөлшері плацента арқылы және омырау сүтіне өтеді.

Эналаприлаттың жартылай шығарылу кезеңі – 11 сағат. Негізінен бүйрек арқылы - 60 (20 - эналаприл түрінде және 40 - эналаприлат түрінде), ішек арқылы - 33 (6 - эналаприл түрінде және 27 - эналаприлат түрінде) шығарылады.

Гемодиализ кезінде (62 мл/минут жылдамдықпен) және перитонеалдық диализ кезінде шығады.
Препараттың барынша жоғары тиімділігі 6-8 сағатта байқалады. Әсері 24 сағат бойы сақталады. Ең жоғарғы клиникалық тиімділігіне 2-4 апта өткенде байқалады.

Бүйрек жеткіліксіздігі
Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде эналаприл мен эналаприлат әсері ұлғаяды. Жеңіл немесе орта дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде күніне бір рет 5 мг дозада қабылдағаннан кейінгі бүйрек қызметі қалыпты емделушілерге қарағанда тепе-теңдік күйде эналаприлат AUC (креатинин клиренсі 40-60 мл/мин) шамамен екі есе жоғары. Ауыр бүйрек жеткіліксіздігінде (креатинин клиренсі 30 мл/мин) AUC шамамен 8 есе өседі. Бұдан басқа, эналаприл малеатын ұзақ уақыт қабылдағаннан кейін эналаприлаттың жартылай шығарылу кезеңі ұлғаяды және тепе-теңдік күйге жету уақыты артады. Эналаприлатты жалпы қан айналымынан гемодиализ жолымен шығаруға болады. Диализ клиренсі минутына 62 мл құрайды.

Фармакодинамика

Эналаприла малеат является действующим веществом препарата Эднит®.. После всасывания, эналаприл гидролизуется до эналаприлата, который ингибирует АПФ. Ангиотензин-превращающий фермент (АПФ) – пептидилдипептидаза катализирует превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II. Ингибирование АПФ приводит к снижению уровня ангиотензина II в плазме, что вызывает увеличение активности ренина в плазме крови (благодаря отмене блокирования высвобождения ренина по механизму отрицательной обратной связи), и снижению секреции альдостерона.

АПФ идентичен кининазе II, поэтому Эднит® также может блокировать деградацию брадикинина, пептида с сильным сосудорасширяющим действием. Поскольку считается, что механизм снижения Эднитом® артериального давления – это подавление ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, Эднит® оказывает антигипертензивное действие даже у пациентов с артериальной гипертензией с низким уровнем ренина.

Прием Эднита® пациентами с артериальной гипертензией приводит к снижению кровяного давления как в положении лежа, так и в положении сидя, без значимого увеличения частоты сердечных сокращений.

Симптоматическая постуральная артериальная гипотензия наблюдается нечасто. У некоторых пациентов оптимальное снижение кровяного давления достигается через несколько недель терапии. Резкая отмена Эднита® не приводит к быстрому увеличению артериального давления.

Эффективное ингибирование активности АПФ обычно наступает через 2-4 часа после приема внутрь индивидуально подобранной дозы Эднита®. Начало антигипертензивного действия обычно фиксируется через один час, а максимальное снижение артериального давления – через 4-6 часов после приема препарата. Продолжительность эффекта зависит от дозы. Однако было показано, что при приеме препарата в рекомендуемых дозах его антигипертензивное и гемодинамическое действие сохранялось в течение не менее 24 часов.

В исследованиях гемодинамики с участием пациентов с эссенциальной артериальной гипертензией снижение кровяного давления сопровождалось снижением периферического сосудистого сопротивления с увеличением сердечного выброса и небольшим или нулевым изменением частоты сердечных сокращений. После приема Эднита® наблюдалось увеличение почечного кровотока, скорость гломерулярной фильтрации не изменялась. Признаков задержки натрия или воды не наблюдалось. Однако у пациентов с низкой скоростью клубочковой фильтрации до лечения она обычно возрастала в ходе терапии.

В краткосрочных клинических исследованиях с участием пациентов с заболеванием почек, страдающих и не страдающих сахарным диабетом, после приема Эднита® наблюдалось снижение содержания альбумина и IgG в моче, а также общего белка в моче.

У пациентов, страдающих сердечной недостаточностью и принимающих препараты дигиталиса и диуретики, лечение препаратом Эднит® было ассоциировано со снижением периферического сосудистого сопротивления и кровяного давления. Сердечный выброс повышался, в то время как частота сердечных сокращений (которая обычно повышена у пациентов с сердечной недостаточностью) снижалась. Давление в концевых легочных капиллярах также было снижено. Улучшалась переносимость физической нагрузки и степень тяжести сердечной недостаточности по критериям Нью-йоркской кардиологической ассоциации (NYHA). В ходе длительной терапии эти эффекты сохранялись.

У пациентов с сердечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести Эднит® замедлял прогрессирование дилятации сердца/сердечной недостаточности, что подтверждается снижением конечного диастолического и систолического объема левого желудочка и увеличением фракции выброса. Применение Эднита® после инфаркта миокарда может предупредить развитие дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности.

Эднит® оказывает благопрятный эффект на мозговое кровообращение у больных с гипертензией и хроническим заболеванием мозговых сосудов.
Эналаприл малеаты Эднит® препаратының әсер етуші заты болып табылады. Сіңгеннен кейін эналаприл АӨФ тежейтін эналаприлатқа дейін гидролизденеді. Ангиотензин-өзгерткіш фермент (АӨФ) – пептидилдипептидаз ангиотензин I тамыр тарылтатын зат ангиотензин II айналуын катализдейді. АӨФ тежеу плазмадағы ангиотензин II деңгейін төмендетеді, бұл қан плазмасындағы ренин белсенділігінің ұлғаюын (рениннің теріс қайтымды байланыс механизмі бойынша босап шығуын бөгеуді тоқтатуына байланысты) және альдостерон секрециясының төмендеуін туындатады.

АӨФ кининаз II ұқсас, сондықтан Эднит® күшті тамыр тарылтатын әсерімен брадикинин, пептид деградациясын бөгеуі мүмкін. Эднитпен® артериялық қысымды төмендету механизмі – бұл ренин-ангиотензин-альдостеронды жүйені бәсеңсіту деп саналатындықтан Эднит® тіпті ренині төмен деңгейдегі артериялық гипертензиялы емделушілерде антигипертензивті әсер көрсетеді.

Артериялық гипертензиясы бар емделушілерде Эднит® қабылдау жатқан күйде де, отырған күйде де жүрек жиырылуы жиілігінің мардымсыз ғана ұлғаюымен қан қысымының төмендеуіне алып келеді.

Симптоматикалық постуральді артериялық гипотензия сирек байқалады. Кейбір емделушілерде қан қысымының оңтайлы төмендеуіне бірнеше апта емнен кейін қол жеткізіледі. Эднитті® күрт тоқтату артериялық қысымның жылдам артуына соқтырмайды.

АӨФ белсенділігін тиімді тежеу әдетте Эдниттің® жеке таңдалған дозасын ішке қабылдағаннан кейін 2-4 сағаттан соң басталады. Антигипертензивті әсердің басталуы әдетте бір сағаттан кейін белгіленеді, ал артериялық қысымның ең жоғары төмендеуі – препаратты қабылдағаннан кейін 4-6 сағаттан соң анықталады. Әсерінің ұзаққа созылуы дозасына байланысты. Алайда препаратты ұсынылған дозада қабылдағанда антигипертензивті және гемодинамикалық әсерінің сақталуы 24 сағаттан кем болмағаны көрсетілді.

Эссенциалды артериялық гипертензиясы бар емделушілердің қатысуымен жүргізілген гемодинамика зерттеулерінде қан қысымының төмендеуі жүрек лықсытуы ұлғаюы мен шеткергі қан тамырларының қарсыласуының төмендеуімен және жүрек жиырылуы жиілігінің аздаған немесе нөлдік өзгерісімен бірге жүрді. Эднитті® қабылдағаннан кейін бүйрек қан ағымының ұлғайғаны байқалды, гломерулярлық фильтрация жылдамдығы өзгермеген. Натрийдің немесе судың іркілу белгілері байқалмады. Алайда шумақтық сүзіліс жылдамдығы төмен емделушілерде емдеуге дейін ол әдетте ем барысында өсу үстінде болады.

Бүйрек ауруы бар, қант диабеті бар және қант диабеті жоқ емделушілердің қатысуымен жүрген қысқа мерзімді клиникалық зерттеулерде Эднитті® қабылдағаннан кейін несепте альбумин мен IgG құрамы, сондай-ақ несепте жалпы ақуыздың төмендегені байқалды.

Жүрек жеткіліксіздігінен зардап шегуші, дигиталис және диуретик препараттарын қабылдайтын емделушілерді Эднит® препаратымен емдеу шеткергі қан тамырларының қарсыласуын және қан қысымын төмендетумен астастырылды. Жүрек лықсытуы жоғарылады, ал жүрек жиырылуының жиілігі (әдетте жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде жоғары болып келетін) төмендеумен болды. Өкпенің шеткі қылтамырларының қысымы да төмендеді. Нью-йорк кардиологиялық қауымдастығы (NYHA) критерийлері бойынша физикалық жүктеме көтере алу және жүрек жеткіліксіздігі ауырлығы дәрежесі жақсарды. Ұзақ терапия барысында бұл әсерлер сақталды.

Ауырлығы жеңіл немесе орта дәрежедегі жүрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде Эднит® жүрек/жүрек жеткіліксіздігі дилатациясының үдеуін баяулатты, бұл сол жақ қарыншаның соңғы диастолалық және систолалық көлемінің төмендеуімен және лықсыту фракциясының ұлғаюымен анықталады. Миокард инфарктысынан кейін Эднитті® қолдану сол жақ қарынша дисфункциясы мен жүрек жеткіліксіздігі дамуының алдын алуы мүмкін. Эднит® гипертензиясы және созылмалы ми қан тамырлары ауруы бар науқастарда ми қан айналымына жағымды әсер етеді.

Упаковка и форма выпуска

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПА/Ал/ПВХ и фольги алюминиевой лакированной. По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
ПА/Ал/ПВХ үлбірден және лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан. 2 пішінді қаптама медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.